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頭孢素
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以冠頭孢菌培養液中分離得到的頭孢素C，經(jīng)過(guò)改造側鏈而得到的一類(lèi)半合成抗生素。臨床上用于預防和治療細菌引起的感染。又稱(chēng)頭孢菌素。
類(lèi)型與結構
頭孢素分為天然頭孢素和半合成頭孢素。天然頭孢素有頭孢素C和頭霉素C。頭孢素C對酸比較穩定，能夠抑制產(chǎn)生青霉素酶的金黃色葡萄球菌，對革蘭氏陰性菌也有活性；頭霉素C對β-內酰胺酶穩定。因此以它們作為先導化合物，進(jìn)行結構改造，得到了一系列半合成頭孢素類(lèi)藥物，占全球抗感染藥物的50%，如注射用的噻吩頭孢素和口服用的苯甘頭孢素等。
頭孢素的結構包括母核和側鏈，母核是四元環(huán)的內酰胺與一個(gè)六元環(huán)的氫化噻嗪環(huán)并合而成的結構。與青霉素母核相比，頭孢素母核的稠合體系受到的環(huán)張力更小，因此更穩定。
頭孢素類(lèi)藥物的作用原理是：阻斷細菌細胞壁的合成，從而阻止細菌繁殖，類(lèi)似的藥物還有青霉素類(lèi)、萬(wàn)古霉素類(lèi)藥物等。頭孢素類(lèi)藥物對細菌的選擇作用強，對人幾乎沒(méi)有毒性，并且抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過(guò)敏反應較青霉素類(lèi)少等。
