生物進(jìn)化中最古老的抗微生物感染多肽，先天性免疫系統的重要組成部分。最早發(fā)現于1922年，但科學(xué)意義上的研究始于20世紀80年代，已發(fā)現的抗菌肽超過(guò)2700種。

按照來(lái)源可分為微生物抗菌肽、植物抗菌肽、昆蟲(chóng)抗菌肽、兩棲動(dòng)物抗菌肽、哺乳動(dòng)物抗菌肽和水生物抗菌肽。按照結構可分為α-螺旋抗菌肽和β-折疊抗菌肽：前者具有兩親性（親水性和疏水性），主要包括蛙皮素類(lèi)等家族抗菌肽；后者通常是一類(lèi)具有分子內二硫鍵結構的環(huán)狀分子，多數來(lái)源于動(dòng)物和植物，如防御素。

①抗菌肽具有廣譜抗細菌活性，對革蘭氏陽(yáng)性、陰性以及兼性細菌都具有殺傷作用。部分種類(lèi)的抗菌肽具有抗真菌活性，活性的強弱與真菌的屬、種和孢子狀態(tài)有關(guān)。動(dòng)物和植物產(chǎn)生的多種抗菌肽具有抗病毒活性，主要通過(guò)破壞病毒的膜性結構、抑制基因表達、擾亂病毒組裝程序等機制發(fā)揮抗病毒作用。某些種類(lèi)的抗菌肽可直接殺死動(dòng)物體內的寄生蟲(chóng)，具有抗寄生蟲(chóng)活性。②免疫調節作用。機體受到侵害后，部分抗菌肽可以發(fā)揮趨化作用，趨化中性粒細胞、單核細胞、樹(shù)突狀細胞等到損傷部位，發(fā)揮抗感染作用；抗菌肽和炎癥反應相互作用，炎癥反應可影響抗菌肽的表達。與此同時(shí)，抗菌肽可通過(guò)細胞膜表面模式識別受體調控炎癥反應的進(jìn)行。另外，抗菌肽可調節上皮黏膜中微生物菌群的數量和組成，從而影響免疫屏障功能。

已知的是，抗菌肽通過(guò)作用于細菌細胞膜而起作用。在此基礎上，提出了多種抗菌肽與細胞膜作用的模型。嚴格地說(shuō)，抗菌肽以何種機制殺死細菌至今尚未完全清楚。即使已得到基本統一認識的破膜機制，但對具體的作用過(guò)程、是否存在特異性的膜受體、有無(wú)其他因子協(xié)同等問(wèn)題尚不十分清楚。不同抗菌肽的作用機制可能不一樣，有待進(jìn)一步研究。

根據抗菌肽的生物學(xué)特性，開(kāi)發(fā)特定抗菌肽一般需要進(jìn)行分子改造以降低細胞毒性和抗菌活性。獲取方式有分離提取、人工合成和基因工程?？咕幕蚬こ讨饕捎么竽c桿菌、枯草芽孢桿菌和酵母表達系統。